Ácido Tauroursodesoxicólico Sódio 35807-85-3

1. Introdução

O nome químico da taurina ácido ursodesoxicólico (TUDCA) é 3 , sete Dihidroxicolanil-N-taurina é um ácido biliar conjugado formado pela condensação entre o grupo amino da taurina e o grupo somila do ácido ursodesoxicólico (UDCA). O TUDCA foi encontrado na bílis de urso em 1902. É o principal ácido biliar na bílis de urso e tem as funções de antiespasmódico, anticonvulsivante, anti-inflamatório e de dissolução de cálculos biliares. O ácido taurosodesoxicólico (1) é um componente eficaz da bile de urso, com o nome químico de 2 - [(3 , cinco , sete ）- 3,7-dihidroxi-24-oxicolestano{ O ácido {11}}il] amino] etanossulfônico di-hidratado, desenvolvido pela fábrica farmacêutica italiana Besidi, foi listado pela primeira vez na Itália em 1991. Em 2007, foi aprovado para ser vendido na China sob o nome comercial de taurolita. É usado principalmente para o tratamento de cálculos biliares de colesterol, colangite esclerosante primária, cirrose biliar primária e hepatite C crônica. A pesquisa clínica mostra que: 1 Comparado com o ácido ursodesoxicólico, a velocidade de dissolução da pedra é mais rápida, a taxa de dissolução total é maior e não há reação adversa.

2.Função principal

Ácido ursodesoxicólico taurus refere-se a cápsulas de ácido ursodesoxicólico taurus. As cápsulas de ácido ursodesoxicólico de Touro podem promover a secreção biliar, promover a excreção de cálculos biliares e proteger as células do fígado, mas precisam ser usadas razoavelmente sob a orientação de médicos.

1. Promover a secreção biliar: a cápsula de ácido ursodesoxicólico taurina é composta principalmente de ácido ursodesoxicólico taurina, que pode promover a secreção biliar após entrar no corpo. Se houver secreção biliar insuficiente, o medicamento pode ser usado para tratamento de acordo com o conselho do médico, que geralmente tem certo efeito.

2. Promover a excreção de cálculos biliares: a cápsula de ácido taurina ursodesoxicólico tem o efeito de dissolver cálculos biliares. Se houver cálculos biliares e outras doenças, e o volume dos cálculos for relativamente pequeno, e o paciente não quiser se submeter ao tratamento cirúrgico, neste momento, o medicamento pode ser usado de acordo com as instruções do médico para o tratamento, o que pode atingir o objetivo de tratar a doença até certo ponto.

3. Proteger as células do fígado: a cápsula de ácido ursodesoxicólico taurina pode proteger o fígado até certo ponto e até inibir a secreção de colesterol. Se o envenenamento por colesterol for causado por cálculos biliares, você pode usar este medicamento para tratamento de acordo com o conselho do médico.

Durante o período de medicação, devemos também estar atentos à alimentação saudável e tentar focar em alimentos leves, mas não é recomendado o consumo de alimentos com alto teor de gordura, como carne gorda, frango frito, etc.

3. Aplicação

O TUDCA obteve a certificação do FDA e pode ser usado para tratar doenças do fígado, como a colestase, que é uma doença na qual a produção ou saída de bile do fígado diminui ou para. A suplementação de TUDCA pode ajudar o corpo a se recuperar e aumentar a secreção biliar.

O principal benefício do TUDCA é melhorar a saúde e a função do fígado. O estudo citou os resultados impressionantes da redução das enzimas hepáticas após a suplementação com TUDCA. Enzimas hepáticas elevadas indicam que o fígado está saudável e funcional, enquanto enzimas hepáticas baixas indicam que o fígado está saudável e funcional. A suplementação com TUDCA mostrou uma diminuição significativa nas principais enzimas hepáticas, representando uma melhora na saúde do fígado.

Essas melhorias na saúde do fígado tornam o TUDCA tão influente nos usuários de substâncias anabolizantes, especialmente substâncias anabolizantes orais. Essas substâncias terão um grande impacto na saúde e função do nosso fígado. Além de exames de sangue regulares para monitorar o estado de saúde, é sempre recomendável tomar suplementos de suporte periódicos. TUDCA é considerado um dos melhores produtos para a saúde do fígado atualmente.

Os benefícios não são apenas para o fígado, mas também os benefícios adicionais do TUDCA. Precisamos de um pouco de conhecimento científico novamente para entender melhor esse ingrediente

A apoptose é a morte celular que ocorre como parte normal do crescimento e desenvolvimento dos organismos. A parte principal das células envolvidas na apoptose é a mitocôndria. As mitocôndrias são a fonte de energia de nossas células, responsáveis ​​por fornecer energia para as células. As mitocôndrias também liberam e ativam algumas moléculas que desempenham um papel no início da apoptose celular. Quando algo perturba a membrana mitocondrial, a mitocôndria libera uma molécula chamada citocromo c. Em seguida, o citocromo c invoca uma enzima chamada caspase e inicia uma reação em cascata que leva à apoptose.

TUDCA pode proteger as mitocôndrias da influência de componentes celulares que geralmente causam tal interferência, evitando assim a apoptose celular. Ele faz isso impedindo que uma molécula chamada Bax seja transportada para as mitocôndrias. Quando o Bax é transferido do citosol para a mitocôndria, ele destrói a membrana mitocondrial, desencadeando uma série de reações. Ao bloquear o Bax através do TUDCA, ele bloqueará a síntese da membrana celular e, em seguida, bloqueará a liberação do citocromo c, impedindo assim a ativação da caspase pelas mitocôndrias. TUDCA previne a morte celular protegendo a membrana mitocondrial das células.

TUDCA previne a morte celular protegendo a membrana mitocondrial celular de elementos nocivos. Este processo e reação corporal é o motivo pelo qual o estudo está estudando os benefícios da suplementação de TUDCA para pessoas com doenças do sistema nervoso (como doença de Parkinson, doença de Huntington, doença de Alzheimer e ALS). Os resultados desses estudos e recomendações iniciais são muito empolgantes. TUDCA pode ter alguns efeitos muito benéficos em algumas doenças importantes.

O estudo também mostrou que a sensibilidade à insulina do músculo e do fígado melhorou e teve um impacto positivo na saúde da tireoide. Um estudo usando animais e doses muito grandes de TUDCA mostrou que a neuroproteção pode melhorar a perda de memória relacionada à idade. Esses estudos não podem explicar como o TUDCA faz isso. Mais estudos em humanos são necessários para obter resultados e doses mais definitivos.

4. Padrão de qualidade

5. Método de Análise

1 Condições cromatográficas

Coluna cromatográfica: Welchrom C18 (250 mm x 4,6 mm, 5 μ m) A coluna é a coluna de análise, acetonitrila: tampão

Solução (tomar 3,4g de fosfato de dihidrogeno de potássio, 0.506g de heptanosulfonato de sódio, adicionar água a 500ml, misturar bem)=37: 63 (V/V)

É fase móvel; O comprimento de onda de detecção é de 210 nm.

2.2 Seleção das condições cromatográficas

2.2.1 Seleção do comprimento de onda de detecção e fase móvel

Através da determinação de UV da solução aquosa de ácido taurina ursodesoxicólico, verifica-se que ela possui apenas absorção terminal e ruído de instrumento

Alto nível e baixa sensibilidade. A fim de garantir a sensibilidade de detecção e evitar interferência de ruído, 210nm é selecionado

É o comprimento de onda de detecção. Acetonitrila: solução tampão (pegue 3,4 g de di-hidrogenofosfato de potássio, 0,506 g de heptanossulfonato de sódio e adicione água

Para 500ml, misture bem)=37: 63 (V/V) é a fase móvel, o horário de pico é apropriado e a forma do pico é boa. (Figura 1)

A Sódio taurina ácido ursodesoxicólico (Instituto Central de Inspeção)

B Taurina ácido ursodesoxicólico (Japão)

C Substância de referência de trabalho do ácido taurina ursodesoxicólico

D Taurina Ácido Desoxicólico de Ganso (Instituto Central de Inspeção)

Fig. 1 Cromatograma da amostra

2.2.2 Investigação específica

Tomar 100mg deste produto e colocar em balão volumétrico de 10ml, adicionar fase móvel para diluir na balança e utilizar como solução reserva.

3 Determinação de conteúdo

Pesar com precisão uma quantidade apropriada de ácido taurina ursodesoxicólico, adicionar a fase móvel para dissolvê-la e transformá-la em uma solução contendo 0,25 mg por 1 ml

Como solução de teste, prepare a solução de referência da mesma maneira; Meça a solução de controle e a solução de teste, respectivamente

vinte μ L Injete no cromatógrafo líquido e registre o cromatograma em 2 vezes o tempo de retenção do pico do componente principal. Meça a superfície de pico do componente principal

Calcule o conteúdo pelo método padrão externo. Os resultados são mostrados na Tabela 1.

2.4 Taurina ácido desoxicólico de ganso

O ácido tauronodesoxicólico é o isômero do ácido tauronodesoxicólico. Devido à sua estrutura semelhante, o TLC comum

O método não pode separá-los e detectá-los bem, e o método HPLC também pode ser usado para remover gansos taurinos

Análise e detecção de ácido oxicólico.

Além da concentração da amostra de 1mg/ml e da concentração de referência de 0.01mg/ml, de acordo com o método de determinação de conteúdo

Pegue 20ul da solução de controle e da solução de teste, injete-os no cromatógrafo líquido, registre o cromatograma e dissolva a solução de teste

Se a solução apresentar pico de ácido desoxicólico de ganso taurina, calcular o teor pelo método do padrão externo.

6.IV: disco KBr

7. Estabilidade e Segurança

Estabilidade:

Estável em condições adequadas (temperatura ambiente). A Ficha de Dados de Estabilidade está disponível mediante solicitação.
Segurança:

De acordo com o aviso GARS (geralmente reconhecido como seguro) dos EUA, é seguro para consumo humano.

8. Fluxograma

O ácido taurina ursodesoxicólico é um componente eficaz da bílis de urso, que tem efeito terapêutico óbvio em cálculos biliares e doenças hepáticas. Nos últimos anos, o campo de pesquisa do ácido taurino ursodesoxicólico tem sido muito ativo e sua síntese química tem atraído muita atenção. Na China, o ácido taurina ursodesoxicólico é obtido basicamente pela extração artificial da bile de urso, que não é de alta pureza e não é propícia à produção em larga escala. [2] A síntese química do ácido taurina ursodesoxicólico é relatada principalmente por três métodos de semi-síntese química no exterior:

① O ácido urodesoxicólico (2) reagiu com cloroformato de etila ou cloreto de tervalila para formar anidrido misto, reagiu com taurina (5) sob condições alcalinas e depois purificou-se por coluna de troca iônica para preparar 1, com um rendimento total de cerca de 62 por cento [2, 3]; [3]

② 2 e 5 foram condensados ​​diretamente sob a ação de N-etoxicarbonil-2-etoxi-1,2-dihidroquinolina (EEDQ, N-etoxi-carbonil-etoxi-1,{{ 10}}dihidroquinolina) ou dietilcianofosfato (DEPC, dietilfosfato) sob condições alcalinas para obter 1, com rendimentos de 67 por cento e 90 por cento, respectivamente; [4]

③ 2 e cloroformato de etila formam anidrido misto e, em seguida, condensam com p-hidroxifenilacetona para obter 2 éster fenólico ativo e, em seguida, reagem com taurina para obter 1, com um rendimento total de cerca de 64 por cento. Este método tem muitos passos. Compare os três métodos de síntese. Os dois últimos requerem EEDQ e DEPC, que são caros e complicados. [5] Portanto, é improvável que haja reagentes e métodos eficazes para substituir a bile de urso em um curto espaço de tempo.

9. Comentários do cliente

Temos lojas no Alibaba, Chemicalbook e LookChem, por meio de produtos de alta qualidade e serviços sem reservas, ganhamos muitos comentários favoráveis.

10.Nossos Certificados

Ao longo dos anos, nos comprometemos com a otimização da fabricação de produtos e o estabelecimento do sistema de qualidade. Criámos o sistema de gestão da qualidade e obtivemos certificados do mesmo.

11.Nossos Clientes

Estabelecemos relações comerciais com Abbott, Unilever, Shiseido, KANS e SIMM, etc.

12.Exposições

Frequentemente participamos de exposições internacionais, incluindo CPhI, FIC, API, Vitafoods, SupplesideWest.

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