TirzepatidaCAS 2023788-19-2 é um novo agonista de receptor duplo do receptor de peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1) e peptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP, também conhecido como peptídeo inibitório gástrico), administrado uma vez por semana. GLP-1 e GIP pertencem à enterotropina, que é um peptídeo secretado pela mucosa gastrointestinal humana. O primeiro pode se ligar a receptores nas células das ilhotas pancreáticas e estimular a secreção de insulina, produzindo assim efeitos hipoglicêmicos. Também pode atrasar o esvaziamento gástrico e inibir o apetite, controlando assim o peso; O último tem funções como inibir a secreção de ácido gástrico e pepsina, estimular a liberação de insulina, inibir o peristaltismo gástrico e o esvaziamento, e pode suplementar a ação dos agonistas do receptor GLP-1. A tirzepatida integra dois efeitos promotores de insulina em uma única molécula, representando uma nova classe de medicamentos para o tratamento do diabetes tipo 2.
Esta molécula consiste em uma estrutura peptídica de 39 aminoácidos e uma cadeia lateral no resíduo Lys20. Dos 39 aminoácidos, 37 estão naturalmente presentes (ou codificados), e dois não estão naturalmente presentes, com resíduos de ácido amino isobutírico não codificadores localizados nas posições 2 e 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 tem uma sequência semelhante à semaglutida, e a cadeia lateral lys na sequência é modificada com PEG, que é um grupo funcional de peptídeos e pode aumentar a solubilidade em água da sequência. A principal função fisiológica do Tirzepatide é o polipeptídeo nutricional de insulina dependente de glicose (GIP) e o agonista duplo do receptor de peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1), que está sendo desenvolvido para o tratamento do diabetes tipo 2 e entrou no estágio clínico.
O estudo SURPASS é uma série de grandes ensaios clínicos controlados randomizados que visam avaliar a eficácia e a segurança da tilporida em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 (DM2). Entre eles, os resultados do SURPASS-2 [1] foram os mais encorajadores quando comparados diretamente com a esmeglutida. Este estudo comparou os efeitos hipoglicêmicos do tirposídeo 5 mg (n=470), 10 mg (n=469) e 15 mg (n=469) com a esmeglutida 1 mg (n=468). Os resultados mostraram que, em comparação com os níveis basais de HbA1c (8,3%), o telposídeo reduziu a HbA1c dos indivíduos em uma média de 2,0%, 2,2% e 2,3%, enquanto a esmeglutida diminuiu em uma média de 1,9%; Em termos de perda de peso, comparado ao peso basal no Chemicalbook (207 libras), o telposídeo resultou em uma perda média de peso de 17 libras, 21 libras e 25 libras para os participantes, enquanto o esmeglutido foi de 13 libras. Este experimento mostrou que o telposídeo exibiu habilidades hipoglicêmicas e de perda de peso superiores em comparação ao esmeglutido. Outro grande estudo recrutou 2539 adultos com pelo menos uma complicação de obesidade (excluindo diabetes), índice de massa corporal (IMC) maior ou igual a 30 kg/m2 ou maior ou igual a 27 kg/m2. Todos os participantes foram divididos aleatoriamente em proporções iguais em grupos de telposídeo 5 mg, 10 mg, 15 mg e placebo. Os resultados mostraram que em 72 semanas, o peso de cada grupo diminuiu em 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg e 2,4 kg, respectivamente. O efeito de perda de peso do tirposide é comparável ao da cirurgia para perda de peso.
Telpolotide tem uma sequência semelhante à semaglutida, com as cadeias laterais lys na sequência modificadas com PEG, que são grupos funcionais de peptídeos e podem aumentar a solubilidade em água da sequência. Tilpodide, que é usado principalmente para produzir quimiolivros, é um agonista duplo do polipeptídeo nutricional de insulina dependente de glicose (GIP) e do receptor de peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1). Ele está sendo desenvolvido para o tratamento de diabetes tipo 2 e entrou no estágio clínico.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 é um agonista duplo dos receptores do peptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e dos receptores do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1), capaz de sinergizar o apetite, a ingestão de calorias e a função metabólica.
Por exemplo, nossos corpos são como uma fábrica de precisão, e GIP e GLP-1 são os dois trabalhadores mais capazes dessa fábrica.
O GIP é como um especialista inteligente em controle de açúcar, ele ajuda a controlar o açúcar no sangue quando ele está alto e não o deixa subir muito; quando o açúcar no sangue está normal ou baixo, ele ajuda a aumentar o açúcar no sangue e evita que tenhamos hipoglicemia.
Pesquisas mostraram que o telopoptida produz reduções estáveis e clinicamente significativas na hemoglobina glicada e no peso corporal, com uma diminuição maior do que todos os medicamentos de controle avaliados - placebo, injeção de 1 mg de sitagliptina, insulina diglutida titulada e insulina glargina titulada.
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