Cloridrato de Umifenovir CAS 131707-23-8

1. Introdução

O cloridrato de umifenovir é um medicamento anti-vírus da gripe de efeito duplo, que pode combater a gripe causada pelos vírus influenza A e B ao mesmo tempo, e também pode ter atividade antiviral contra algumas outras infecções por vírus respiratórios.

Os testes antivirais in vitro de Abidor demonstraram inibição de muitos dos seguintes vírus respiratórios.

Vírus da gripe humana H1N1 e H3N2 e vírus da gripe aviária H9N2.

Vírus parainfluenza tipo 3 (PIV3).

Vírus herpes simplex tipo 1 (HSV-1).

Enterovírus tipo EV71 (EV71).

Vírus sincicial respiratório (VSR).

Vírus Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Funções principais

2. Funções principais

2.1 Vírus anti-influenza.

2.1.1 A administração oral de Abidor API 90mg/kg/dia reduziu significativamente o índice pulmonar de camundongos (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Atividade antiinflamatória.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dia no dia 5 pós-infecção mostrou inibição significativa da expressão elevada de mRNA dos fatores inflamatórios induzidos por infecção viral CCL2 (p <00,01) e TNF- (p < 0,05) nos pulmões de camundongos.

2.2.2 mostrou upregulation da expressão de mRNA de IL-6 (p < 0.05) e CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 alguma melhora nos sintomas de febre, alívio dos sintomas nasais, bem como aumento da atividade em furões no grupo de dose de 70 mg/kg/dia de comprimidos de Abidor

2.2.4 No dia 3 pós-infecção, o tratamento com Abidor não inibiu significativamente a replicação viral em corneto nasal de furão, traquéia, tecido pulmonar e líquido de lavagem nasal, mas inibiu significativamente TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Após o dia 6 da infecção viral, o tratamento com Abidor mostrou alguma melhora na infiltração de células inflamatórias e no alargamento intersticial pulmonar em tecido pulmonar de furão.

Conclusão: Abirater tem um efeito inibitório de amplo espectro sobre vírus respiratórios, o que inicialmente elucida a ação imunomoduladora de Abirater in vivo e sua inibição da fusão de membrana mediada por HA2-do vírus influenza.

Mecanismo

Abidor tem um mecanismo de ação diferente de outros antivirais de alvo único.

Os medicamentos antivirais de alvo único, como os inibidores da neuraminidase (oseltamivir) e os inibidores da protease do HIV (ritonavir), têm um único mecanismo de ação e podem ser suscetíveis à resistência no uso clínico, enquanto os vírus são propensos a mutações e o tratamento será muito difícil uma vez que uma cepa resistente torna-se prevalente na população.

Abidor tem sido usado para o tratamento da gripe por mais de 10 anos e nenhuma resistência foi relatada ou encontrada na população. Isso mostra que, ao contrário dos antivirais de alvo único, o Abidor possui vários mecanismos antivirais. A ação direta sobre o vírus pode interferir não só na adsorção do vírus, mas também na decapitação viral e na interação das proteínas virais com as membranas das organelas.

Mecanismos de ação conhecidos que são predominantemente vírus anti-influenza

1) Bloqueio da entrada do vírus: Endocitose: Abidor inibe a entrada do vírus ao interferir com a endocitose dependente de proteínas da rede. Fusão bloqueadora: Abidor inibe a fusão das membranas lipídicas virais com as membranas das vesículas endocíticas, atuando como um inibidor da fusão da membrana. Graças a esse mecanismo de ação, o Abidor possui um espectro antiviral mais amplo que o oseltamivir.

(ii) Indução de interferon: Abirater induz a produção de interferon ativando 2,5-oligoadenilato sintase (OAS), que degrada o mRNA viral e impede a replicação viral. Tem um forte efeito indutor de interferon, induzindo uma quantidade suficiente de interferon a ser produzida na mucosa local do trato respiratório em um curto período de tempo (24 h) e criando um estado antiviral de amplo espectro no trato respiratório durante o dia 4. Melhora a função imunológica do corpo e a capacidade de englobar o vírus, mais rápido do que o tempo que a vacina leva para fazer efeito (geralmente 14 dias).

(iii) Aumenta a imunidade do corpo: Abidor ativa os fagócitos e aumenta a imunidade não específica. Abidor tem uma melhora significativa em vários parâmetros imunológicos (CD4 plus, CD8 plus, células B e imunoglobulinas séricas) em pacientes imunocomprometidos.

Outros mecanismos de ação desconhecidos para bloquear a entrada de vírus nas células

Como o Abidor é um medicamento antiviral de amplo espectro, com atividade antiviral não apenas contra os vírus influenza, mas também contra outros vírus respiratórios (vírus sincicial respiratório, vírus parainfluenza, rinovírus, coronavírus, etc.), ele possui um amplo espectro de ação na prevenção da propagação de vírus entrar nas células (no caso dos vírus influenza, interfere na entrada de vírus através do receptor HE (Hemaglutinina acetilesterase)) e mecanismos adicionais para impedir a entrada de diferentes vírus continuarão sendo investigados.

Comparado com outros medicamentos antivirais, o Cloridrato de Umifenovir tem as seguintes características:

1. Mata os vírus influenza A e B ao mesmo tempo.

2. Evita a fusão e replicação do vírus.

3. Induz interferon e obviamente melhora a auto-imunidade.

4. Reduz significativamente os sintomas da gripe e encurta o curso da gripe.

5. Previne a ocorrência e o desenvolvimento da síndrome gripal tardia.

6. Tomar durante a epidemia de gripe pode efetivamente prevenir a gripe.

7. Teste in vitro, tem efeito curativo no vírus SARS e vírus da gripe aviária.

8. Administração oral conveniente, alta segurança e boa adesão.

3. Aplicações

O Cloridrato de Umifenovir é usado em medicamentos para adultos e crianças com influenza A, influenza B, infecções respiratórias virais agudas, síndrome de doença respiratória aguda grave, incluindo a prevenção e tratamento de bronquite complicada e pneumonia.

4. Fluxograma

Usando 3-iodo-4-nitrofenol como matéria-prima, o composto é preparado pela reação de hidroxila com cloreto de acetil→O composto é substituído por acetoacetato de etila sob a ação de uma base para preparar o composto→Composto é sintetizado por reação sinérgica de condensação-redução sob a condição de ácido acético e pó de ferro para sintetizar anel indol para obter composto→ Composto é preparado por reação de N-metilação com sulfato de dimetil→ Composto é obtido em tetracloreto de carbono, o composto é preparado por dibrominação com bromo → O composto é reagido com tiofenol em condições alcalinas, e o composto é obtido após acidificação; →O composto no solvente da reação tem dimetilamina Na presença de uma solução aquosa de formaldeído, o composto é preparado →O composto é acidificado em acetona quente para obter o cloridrato de Arbidol

5. Padrão de qualidade

6. Método de Análise

MOA está disponível mediante solicitação

7. Cromatograma de referência

O espectro está disponível mediante solicitação

8. Estabilidade e Segurança

Estabilidade:
Estável em condições adequadas (temperatura ambiente). A Ficha de Dados de Estabilidade está disponível mediante solicitação.
Segurança:
De acordo com o aviso GARS (geralmente reconhecido como seguro) dos EUA, é seguro para consumo humano.

9. Comentários do cliente

10. Nosso Certificado

11. Nossos Clientes

12. Exposições

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